| 化学文摘号 | 34367-04-9 | ||
| PubChem 编号 | 160238 | 外貌 | 白色粉末 |
| 分子式 | C48H76O19 | 分子量 | 957.11 |
| 化合物类型 | 三萜类化合物 | 贮存 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | 皂苷V；多皂苷P3；竹节皂甙5；竹节皂甙V；人参皂甙Ro | ||
| 溶解度 | DMSO：100 mg/mL（104.48 mM；需要超声波） | ||
| 化学名称 | (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[[(6aR,6bS,8aS,12aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-七甲基-8a-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧杂环己烷-2-基]氧羰基-1,2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,12a,14,14a-十四氢吡咯烯-3-基]氧基]-3,4-二羟基-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧杂环己烷-2-基]氧杂环己烷-2-羧酸 | ||
| SMILES | CC1(CCC2(CCC3(C(=CCC4C3(CCC5C4(CCC(C5(C)C)OC6C(C(C(C(O6)C(=O)O)O)O)O)OC7C(C(C(C(O7)CO)O)O)O)C)C)C2C1)C)C(=O)OC8C(C(C(C(O8)CO)O)O)O)C | ||
| 标准InChIKey | NFZYDZXHKFHPGA-BPQKMSRTSA-N | ||
| 标准InChI | InChI=1S/C48H76O19/c1-43(2)14-16-48(42(61)67-40-35(58)31(54)29(52)24(20-50)63-40)17- 15-46(6)21(22(48)18-43)8-9-26-45(5)12-11-27(44(3,4)25(45)10-13-47(26, 46)7)64-41-37(33(56)32(55)36(65-41)3 8(59)60)66-39-34(57)30(53)28(51)23(19-49)62-39/h8,22-37,39-41,49-58H,9-20H2, 1-7H3,(H,59,60)/t22-,23-,24-,25?,26?,27?,28-,29-,30+,31+,32+,33+,34- ,35-,36+,37-,39+,40+,41-,45+,46-,47-,48+/m1/s1 | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。 |
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| 关于包装 | 1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。 |
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| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。 | ||
1 人参属
| 描述 | 人参皂苷 Ro 具有抗氧化特性，可抵抗 UV-B 诱导的人类真皮成纤维细胞氧化应激，具有潜在的抗成纤维细胞 UV-B 辐射皮肤光老化特性。它还对 IL-1β 诱导的大鼠软骨细胞具有抗凋亡和抗炎作用，这可能与 NF-κB 信号通路有关，可能是治疗骨关节炎的潜在新型药物。人参皂苷 Ro 在雄激素性脱发模型中对 5αR 具有抑制活性，可增强体内毛发再生，它通过调节小鼠脾细胞中 Th1/Th2 细胞因子的产生和表达来显示免疫调节作用。 |
| 目标 | Bcl-2/Bax | p53 | IL受体 | 胱天蛋白酶 | NF-kB | MMP（如TIMP） | COX | ROS |
| 体外 |
人参皂苷 Ro 对人类真皮成纤维细胞中 UV-B 诱导的氧化应激的抗氧化特性。[Pubmed：26214051 ] Biosci Biotechnol Biochem.2015；79（12）：2018-21。 人参皂苷 Ro (Ro) 是一种齐墩果酸型人参皂苷，对 UV-B 照射的成纤维细胞中的活性氧 (ROS) 和基质金属蛋白酶-2 (MMP-2) 升高具有抑制作用。Ro 可以克服 UV-B 照射的成纤维细胞中总谷胱甘肽 (GSH) 含量的降低。Ro 不会干扰 UV-B 照射的成纤维细胞中的细胞活力。总之，Ro 具有潜在的抗成纤维细胞 UV-B 辐射皮肤光老化特性。 |
| 体内 |
人参皂苷 Ro 的抗肝炎活性。[Pubmed：1818342 ] 植物医学。 1991 年 12 月；57(6)：523-6。 人参皂苷 Ro是一种齐墩果烷型皂苷，已被筛选出在急性和慢性肝炎实验模型中的活性。 人参皂苷ro的抗炎活性。[Pubmed：17221369 ] 植物医学。 1990 年 2 月；56(1)：19-23。 人参皂苷 Ro是一种齐墩果烷型皂苷，已在炎症实验模型中筛选出活性。 |
| 细胞研究 |
人参皂苷-Ro 可增强细胞增殖并调节小鼠脾细胞中的 Th1/Th2 细胞因子产生。[Pubmed：16011261 ] 药学学宝。 2005 年 4 月；40(4)：332-6。 研究人参皂苷-Ro对小鼠脾细胞增殖和细胞因子产生的影响。 |
| 动物研究 |
人参根茎和人参皂苷 Ro 对接受睾酮治疗的小鼠睾酮 5α-还原酶和毛发生长的影响。[Pubmed：21538628 ] 人参皂苷 Ro 通过抑制 NF-κB 来抑制白细胞介素-1β 诱导的大鼠软骨细胞凋亡和炎症。[Pubmed：25908625 ] 中国天然药物杂志，2015，13（4）：283-9。
Phytother Res.2012年1月；26（1）：48-53。
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| 1毫克 | 5毫克 | 10毫克 | 20毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 1.0448 毫升 | 5.2241 毫升 | 10.4481 毫升 | 20.8962 毫升 | 26.1203 毫升 |
| 5 毫米 | 0.209 毫升 | 1.0448 毫升 | 2.0896 毫升 | 4.1792 毫升 | 5.2241 毫升 |
| 10 毫米 | 0.1045 毫升 | 0.5224 毫升 | 1.0448 毫升 | 2.0896 毫升 | 2.612 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0209 毫升 | 0.1045 毫升 | 0.209 毫升 | 0.4179 毫升 | 0.5224 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0104 毫升 | 0.0522 毫升 | 0.1045 毫升 | 0.209 毫升 | 0.2612 毫升 |
| *注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般在较低的浓度下即可获得较好的溶解性 | |||||
人参皂苷 Ro 具有 Ca2+ 拮抗性抗血小板作用，IC50 为 155 μM。人参皂苷 Ro 降低 TXA2 的生成作用大于降低 COX-1 和 TXAS 的活性作用。
体外实验：人参中的人参皂苷 Ro 是一种有益的新型 Ca2+ 拮抗剂，可预防血小板聚集介导的血栓性疾病。人参皂苷 Ro 剂量依赖性地降低凝血酶刺激的血小板聚集，IC50 约为 155 μM[1]。人参皂苷 Ro 抑制 TXA2 的产生，从而消除凝血酶诱导的血小板聚集。血栓素 A2 (TXA2) 诱导血小板聚集并促进血栓形成。人参皂苷 Ro 剂量依赖性地 (50-300 μM) 降低凝血酶诱导的 TXB2 水平；人参皂苷 Ro (300 μM) 抑制凝血酶介导的 TXB2 水平升高 94.9%。在没有人参皂苷 Ro (阴性对照) 的情况下，COX-1 活性为 2.3±0.1 nmol/mg 蛋白。然而，人参皂苷Ro呈剂量依赖性（50-300 μM）降低其活性；在300 μM时，COX-1活性比阴性对照降低了26.4％。不存在人参皂苷Ro（阴性对照）时，TXA2合酶（TXAS）活性为220.8±1.8 ng/mg蛋白/min。然而，人参皂苷Ro呈剂量依赖性（50-300 μM）降低其活性；在300 μM时，TXAS活性比阴性对照降低了22.9％。人参皂苷Ro（300 μM）对TXB2产生的抑制作用（94.9%）明显高于对COX-1（26.4%）和TXAS（22.9%）活性的抑制作用[2]。为了评估人参皂苷 Ro 对 Raw 264.7 细胞的毒性，首先用不同浓度（10 μM、50 μM、100 μM 和 200 μM）的人参皂苷 Ro 处理细胞 24 小时。人参皂苷 Ro 没有表现出明显的剂量依赖性毒性。接下来，在用 1 μg/mL LPS 处理后，确定人参皂苷 Ro 对细胞存活率和 ROS 水平（氧化应激标志物）的影响。与未经处理的对照组相比，LPS 使细胞存活率降低了约 70%。在用 1 μg/mL LPS 孵育 24 小时之前，用 100 μM 和 200 μM 人参皂苷 Ro 预处理 1 小时可显著提高细胞存活率。ROS 水平和 NO 生成的变化与人参皂苷 Ro 对存活率的影响一致 [3]。
体内实验：将人参皂苷Ro溶于水中，以25和250mg/kg/天的剂量管饲给小鼠，连续4天，然后静脉注射HT29，以保持人参皂苷Ro在HT29静脉注射前的血液浓度高于一定水平，然后给小鼠口服人参皂苷Ro 40天。治疗38天后，对动物实施安乐死，计数肺转移性结节数，并评估人参皂苷Ro的毒性和HT29对小鼠的病理学影响。人参皂苷Ro（250mg/kg/天）可显著减少肺表面的肿瘤结节数，抑制率为88%（P < 0.01）[4]。
参考文献：
[1]。Kwon HW 等人。人参皂苷 Ro 对细胞浆 Ca2+ 浓度的抑制作用依赖于人血小板中 IP3RI 的磷酸化和 ERK 的去磷酸化。基于 Evid 的补体替代医学。2015；2015：764906。[2]。Jung-HaeShin 等人。人参皂苷 Ro 抑制血栓素 A2 生成，原因是其减弱了细胞浆磷脂酶 A2 磷酸化和花生四烯酸的释放。人参研究杂志。2018 年 1 月 9 日。[3]。Kim S 等人。人参皂苷 Ro 上调血红素加氧酶-1 可减轻脂多糖诱导的巨噬细胞炎症。人参研究杂志。2015 年 10 月；39(4)：365-70。[4]。 Jiang Z 等。传统中药牛膝及其转移性化学预防的全新概念：从植物化学到药理学。Sci Rep. 2017 年 6 月 20 日；7(1):3888
人参皂苷 Ro 的抗肝炎活性。[Pubmed：1818342 ]
植物医学。 1991 年 12 月；57(6)：523-6。
人参皂苷 Ro是一种齐墩果烷型皂苷，已在急性和慢性肝炎实验模型中进行了活性筛选。人参皂苷 Ro（50 和 200 mg/kg，口服）可抑制 D-半乳糖胺 (GalN) 和四氯化碳 (CCl4) 诱发的急性肝炎大鼠血清谷草转氨酶 (s-GOT) 和谷丙转氨酶 (s-GPT) 水平的升高。人参皂苷 Ro可抑制 CCl4 诱发的慢性肝炎大鼠肝脏结缔组织的增加。人参皂苷 Ro对 GalN 诱发的急性肝炎模型的抑制作用比人参皂苷 Ro的苷元、齐墩果酸或甘草酸及其苷元甘草次酸更强。
人参皂苷 Ro 通过抑制 NF-kappaB 来抑制白细胞介素 1beta 诱导的大鼠软骨细胞凋亡和炎症。[Pubmed：25908625 ]
中国自然医学杂志。 2015 年 4 月；13(4):283-9。
本研究探讨了人参皂苷 Ro (Ro) 对白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的大鼠软骨细胞凋亡和炎症的影响。用 IL-1β (10 ng.kg(-1)) 和 Ro (50、100 和 200 mumol.L(-1)) 共同处理大鼠软骨细胞 48 小时。通过 MTT 测定和 Annexin V-FITC/PI 双重染色测定检测软骨细胞活力。使用 caspase 3 比色测定试剂盒测量 caspase 3 活性。通过蛋白质印迹分析测定凋亡相关蛋白 Bax、Bad、Bcl-xL、PCNA、p53 和磷酸化 p53，以及炎症相关蛋白 MMP 3、MMP 9 和 COX-2，以及磷酸化 NF-κB p65 的表达。 Ro 可以提高 IL-1beta 诱导的软骨细胞活力。Ro 可以通过抑制 Bax 和 Bad 水平、降低 p53 磷酸化和促进 Bcl-xL 和 PCNA 表达来抑制 IL-1beta 诱导的细胞凋亡。Ro 抑制 caspase 3 活性。Ro 还可以通过下调 MMP 3、MMP 9 和 COX-2 的表达来减轻 IL-1beta 诱导的炎症和基质降解。此外，Ro 还可以抑制 IL-1beta 诱导的 NF-κB p65 磷酸化。总之，这些结果表明 Ro 在 IL-1beta 诱导的大鼠软骨细胞中发挥抗凋亡和抗炎作用，这可能与 NF-κB 信号通路有关。因此，我们认为 Ro 可能是治疗骨关节炎的潜在新药物。
人参皂苷ro的抗炎活性。[Pubmed：17221369 ]
植物医学。 1990 年 2 月；56(1)：19-23。
人参皂苷 Ro是一种齐墩果烷型皂苷，已在炎症实验模型中筛选出活性。人参皂苷 Ro（10、50 和 200 mg/kg，口服）可抑制醋酸引起的小鼠血管通透性增加，并减轻化合物 48/80 或角叉菜胶引起的大鼠急性爪水肿。人参皂苷 Ro不能抑制关节炎大鼠佐剂引起的水肿。然而，人参皂苷 Ro被发现可有效治疗佐剂引起的关节炎大鼠的高凝状态、动脉结缔组织增加和骨骼钙流出。
人参根茎和人参皂苷 Ro 对接受睾酮治疗的小鼠的睾酮 5alpha 还原酶和毛发生长的影响。[Pubmed: 21538628 ]
Phytother Res.2012年1月；26（1）：48-53。
这项关于人参新功能的研究项目重点关注人参根茎对雄激素性脱发患者毛发再生的影响。与主根提取物相比，红参根茎提取物对睾酮 5α 还原酶 (5alphaR) 表现出更强的剂量依赖性抑制作用。人参皂苷 Ro是根茎中的主要人参皂苷，而人参皂苷 Rg(3) 是红参中特有的人参皂苷，对 5alphaR 表现出抑制活性，IC(50) 值分别为 259.4 和 86.1 微米。含有大量人参皂苷 Ro的日本参根茎也抑制了 5alphaR。将红参根茎提取物（2 毫克/只小鼠）和人参皂苷 Ro（0.2 毫克/只小鼠）局部施用到剃毛后的皮肤上，可抑制接受睾酮治疗的 C57BL/6 小鼠剃毛后毛发再生的抑制。这些结果表明，含有齐墩果烷型和达玛烷型人参皂苷的红参根茎是一种很有前途的化妆品原料。这是首次报道人参皂苷 Ro可基于其在雄激素性脱发模型中对 5alphaR 的抑制活性来促进体内毛发再生。
人参皂苷 Ro 对人类真皮成纤维细胞中 UV-B 诱导的氧化应激的抗氧化特性。[Pubmed：26214051 ]
Biosci Biotechnol Biochem.2015；79（12）：2018-21。
人参皂苷 Ro (Ro) 是一种齐墩果酸型人参皂苷，对 UV-B 照射的成纤维细胞中的活性氧 (ROS) 和基质金属蛋白酶-2 (MMP-2) 升高具有抑制作用。Ro 可以克服 UV-B 照射的成纤维细胞中总谷胱甘肽 (GSH) 含量的降低。Ro 不会干扰 UV-B 照射的成纤维细胞中的细胞活力。总之，Ro 具有潜在的抗成纤维细胞 UV-B 辐射皮肤光老化特性。
人参皂苷-Ro 可增强细胞增殖并调节小鼠脾细胞中的 Th1/Th2 细胞因子产生。[Pubmed：16011261 ]
药学学宝。 2005 年 4 月；40(4)：332-6。
目的：研究人参皂苷Ro对小鼠脾细胞增殖及细胞因子产生的影响。方法：采用[3H]胸苷掺入法研究人参皂苷Ro对小鼠脾细胞增殖的影响。采用ELISA法检测人参皂苷Ro对小鼠脾细胞产生细胞因子白细胞介素-2(IL-2)、干扰素-γ(IFN-γ)和白细胞介素-4(IL-4)的影响。采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)分析人参皂苷Ro对Th1细胞因子IFN-γ和Th2细胞因子IL-4mRNA水平的影响。结果：人参皂苷Ro对未刺激的小鼠脾细胞无促有丝分裂作用。人参皂苷Ro在1～10μmol·L-1浓度范围内可促进Con A诱导的小鼠脾细胞增殖及IL-2的产生；在2～10μmol·L-1浓度范围内可增加Con A诱导的小鼠脾细胞Th2型细胞因子IL-4的产生及表达，降低Th1型细胞因子IFN-γ的产生及表达。结论：人参皂苷Ro可能通过调节小鼠脾细胞Th1/Th2型细胞因子的产生及表达，发挥免疫调节作用。
人参皂苷 Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 具有 Ca2+ 拮抗性抗血小板作用，IC50 为 155 μM。人参皂苷 Ro 降低 TXA2 的生成作用大于降低 COX-1 和 TXAS 的活性作用
