| 质量等级 | 包装(采购量区间) | 价格 | 库存 |
|---|---|---|---|
| 98% | 5mg | 面议 | 5 |
| 98% | 10mg | 面议 | 10 |
| 98% | 20mg | 面议 | 20 |
| 化学文摘号 | 52286-58-5 | ||
| PubChem 编号 | 441922 | 外貌 | 白色粉末 |
| 分子式 | C42H72O14 | 分子量 | 801.01 |
| 化合物类型 | 三萜类化合物 | 贮存 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | 人参皂苷Rf | ||
| 溶解度 | 乙醇：50 mg/mL（62.42 mM；需要超声波） | ||
| 化学名称 | (2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(3S,5R,6S,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-3,12-二羟基-17-[(2S)-2-羟基-6-甲基庚-5-烯-2-基]-4,4,8,10,14-五甲基-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-十二氢-1H-环戊[a]菲-6-基]氧基]-4,5-二羟基-6-(羟甲基)氧杂环己烷-3-基]氧基-6-(羟甲基)氧杂环己烷-3,4,5-三醇 | ||
| SMILES | CC(=CCCC(C)(C1CCC2(C1C(CC3C2(CC(C4C3(CCC(C4(C)C)O)C)OC5C(C(C(C(O5)CO)O)O)OC6C(C(C(C(O6)CO)O)O)O)C)O)C)O)C | ||
| 标准InChIKey | 乌齐奥兹布伊尔德合唱团 | ||
| 标准InChI | InChI=1S/C42H72O14/c1-20(2)10-9-13-42(8,52)21-11-15-40(6)28(21)22(45)16-26-39(5)14-12-27(46)38(3,4)35(39)23(17-41(26,40)7)53-37-34(32(50)30(48)25(19-44)55-37)56 -36-33(51)31(49)29(47)24(18-43)54-36/h10,21-37,43-52H,9,11-19H2,1-8H3/t21-,22+,23-,24+,25+,26+,27-,28-,29+,30+,31-,32-,33+,34+,35-,36-,37+,39+,40+,41+,42-/m0/s1 | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。 |
||
| 关于包装 | 1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。 |
||
| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。 | ||
为植物人参（Panax ginseng CA Mey）的根。
| 描述 | 人参皂苷 Rf 是人参根中的微量成分，具有镇痛、镇痛、抗炎和抗癌作用，它通过线粒体途径诱导人骨肉瘤 MG-63 细胞 G2/M 期细胞周期停滞和凋亡。Rf 可通过抑制 N 型 Ca2+ 通道，通过神经系统中一种新型 G 蛋白连接受体发挥作用。Rf 可显著降低 IL-1β、IL-6、TNF-α、NO 和 ROS 的产生，并抑制 TNF-α/LPS 诱导的 NF-κB 转录活性。 |
| 目标 | Bcl-2/Bax | CDK | 胱天蛋白酶 | TNF-α | NO | ROS | IL受体 | NF-kB | P450（例如CYP17）| GABA受体 | 钙通道 |
| 体外 |
人参皂苷 Rf 通过线粒体途径诱导人骨肉瘤 MG-63 细胞 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。[Pubmed：24173574 ] Oncol Rep. 2014 年 1 月；31（1）：305-13。 人参皂苷是从传统中药人参中提取的一系列新型天然抗癌产品，以其良好的安全性和有效性而闻名。本研究旨在研究人参皂苷 Rf对人骨肉瘤细胞的细胞毒性，并探索人参皂苷 Rf的抗癌分子机制。 一种新型人参皂苷 Rf 结合蛋白在大鼠脑 mRNA 中在 Xenopus laevis 卵母细胞中的功能性表达。[Pubmed：11901233 ] Mol Pharmacol.2002 年 4 月；61（4）：928-35。 我们已经证明人参皂苷 Rf (Rf) 通过大鼠感觉神经元中百日咳毒素 (PTX) 敏感的 G 蛋白调节电压依赖性 Ca(2+) 通道。 |
| 体内 |
人参皂苷 Rf 可增强 U-50,488H 诱导的镇痛作用并抑制小鼠对其镇痛作用的耐受性。[Pubmed：12479975 ] 生命科学.2003年1月3日;72(7):759-68。 本研究采用小鼠甩尾试验研究了人参微量成分人参皂苷 Rf (Rf) 对选择性卡帕**类药物 U-50,488H (U50) 镇痛作用及其镇痛耐受性的影响。此外，还研究了 Rf 影响 U50 镇痛作用的可能机制。 |
| 激酶测定 |
黄芩苷、黄芩素、绿原酸和人参皂苷 Rf 通过组成型雄烷受体和孕烷 X 受体介导的途径诱导 CYP3A4 和 MDR1 基因表达。[Pubmed：20580705 ] Eur J Pharmacol.2010 年 8 月 25 日；640（1-3）：46-54。 草药产品黄芩苷、黄芩素、绿原酸和人参皂苷 Rf具有多种药理作用，广泛应用于替代疗法和/或补充疗法。本研究调查了黄芩苷、黄芩素、绿原酸和人参皂苷 Rf是否通过孕烷 X 受体和组成型雄甾烷受体途径诱导细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 和多药耐药 1 (MDR1) 基因的表达。 |
| 细胞研究 |
抑制 MAPKs/NF-κB 活化可诱导人参皂苷 Rf 在 HT-29 和 RAW264.7 细胞中发挥肠道抗炎作用。[Pubmed：27224660 ] Immunol Invest.2016年7月;45(5):439-49。 本研究调查了人参皂苷 Rf在炎症性肠病 (IBD) 中的肠道抗炎作用。IBD 是一种影响肠道的慢性炎症性疾病。它与各种炎症介质水平升高有关，包括白细胞介素 (IL)-1β、IL-6、肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、一氧化氮 (NO) 和活性氧 (ROS)。据报道，人参皂苷是人参的主要活性成分，对多种疾病具有强大的治疗作用。然而，人参皂苷 Rf治疗炎症尚未得到检验。 |
| 动物研究 |
人参皂苷 Rf 是人参根中的一种微量成分，对小鼠有抗伤害作用。[Pubmed：9593902 ] Brain Res.1998 年 5 月 11 日；792(2):218-28。 人参根是一种传统的东方药物，含有十多种具有生物活性的皂苷，称为人参皂苷，其中一种仅存在微量，称为人参皂苷 Rf (Rf)。之前，我们已发现 Rf 通过一种需要 G 蛋白的机制抑制哺乳动物感觉神经元中的 Ca2+ 通道，而其他多种人参皂苷则相对无效。 |
| 1毫克 | 5毫克 | 10毫克 | 20毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 1.2484 毫升 | 6.2421 毫升 | 12.4842 毫升 | 24.9685 毫升 | 31.2106 毫升 |
| 5 毫米 | 0.2497 毫升 | 1.2484 毫升 | 2.4968 毫升 | 4.9937 毫升 | 6.2421 毫升 |
| 10 毫米 | 0.1248 毫升 | 0.6242 毫升 | 1.2484 毫升 | 2.4968 毫升 | 3.1211 毫升 |
| 50 毫米 | 0.025 毫升 | 0.1248 毫升 | 0.2497 毫升 | 0.4994 毫升 | 0.6242 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0125 毫升 | 0.0624 毫升 | 0.1248 毫升 | 0.2497 毫升 | 0.3121 毫升 |
| *注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般在较低的浓度下即可获得较好的溶解性 | |||||
人参皂苷Rf是人参根中的微量成分。人参皂苷Rf可抑制N型Ca2+通道。
体外实验：人参皂苷 Rf 是一种皂苷，在人参中仅以微量存在。在饱和浓度下，人参皂苷 Rf 可快速且可逆地抑制大鼠感觉神经元中的 N 型和其他高阈值 Ca2+ 通道，其抑制程度与最大剂量的**类药物相同。该效应具有剂量依赖性（半最大抑制：40 μM），并且通过使用百日咳毒素（G(o) 和 Gi GTP 结合蛋白的抑制剂）对神经元进行预处理，几乎可以消除该效应。人参皂苷 Rf 还可抑制混合 F-11 细胞系中的 Ca2+ 通道[1]。
体内实验：由于感觉神经元中 Ca2+ 通道的抑制有助于**类药物的抗伤害作用，因此对人参皂苷 Rf 的镇痛作用进行了测试。通过对小鼠进行两次单独的强直性疼痛测定，系统性地给予人参皂苷 Rf 后，发现其具有剂量依赖性的抗伤害作用：在醋酸腹部收缩试验中，ED50 为 56±9 mg/kg，该浓度与同一测定中报道的阿司匹林和对乙酰氨基酚的浓度相似；在双相福尔马林试验的强直期，ED50 为 129±32 mg/kg[2]。
参考文献：
[1]。Nah SY 等人。人参中一种微量成分可通过百日咳毒素敏感的 G 蛋白抑制 Ca2+ 通道。美国国家科学院院刊。1995 年 9 月 12 日；92(19)：8739-43。[2]。Mogil JS 等人。人参根中的一种微量成分人参皂苷 Rf 可在小鼠体内产生抗伤害作用。脑研究。1998 年 5 月 11 日；792(2)：218-28
抑制 MAPKs/NF-kappaB 活化可诱导人参皂苷 Rf 在 HT-29 和 RAW264.7 细胞中发挥肠道抗炎作用。[Pubmed：27224660 ]
Immunol Invest.2016年7月;45(5):439-49。
本研究调查了人参皂苷 Rf在炎症性肠病 (IBD) 中的肠道抗炎作用。IBD 是一种影响肠道的慢性炎症性疾病。它与各种炎症介质水平升高有关，包括白细胞介素 (IL)-1beta、IL-6、肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、一氧化氮 (NO) 和活性氧 (ROS)。据报道，人参皂苷是人参的主要活性成分，对多种疾病具有强大的治疗作用。然而，人参皂苷 Rf治疗炎症的效果尚未得到检验。在本研究中，我们评估了人参皂苷 Rf对 TNF-α 刺激的肠上皮细胞 (HT-29) 和小鼠巨噬细胞 (RAW264.7) 中 p38/NF-kB 激活下游炎症介质的抑制作用。我们的结果表明，人参皂苷 Rf显著降低了 IL-1beta、IL-6、TNF-alpha、NO 和 ROS 的产生，而这些物质在 IBD 中活性最高。此外，人参皂苷 Rf显著抑制了 TNF-alpha/LPS 诱导的 NF-kappaB 转录活性。这些结果表明，人参皂苷 Rf含有一种具有强效肠道抗炎作用的化合物，可用于治疗 IBD 等疾病。
一种新型人参皂苷 Rf 结合蛋白在大鼠脑 mRNA 中在 Xenopus laevis 卵母细胞中的功能性表达。[Pubmed：11901233 ]
Mol Pharmacol.2002 年 4 月；61（4）：928-35。
我们已经证明人参皂苷 Rf (Rf) 通过大鼠感觉神经元中百日咳毒素 (PTX) 敏感的 G 蛋白调节电压依赖性 Ca(2+) 通道。这些结果表明 Rf 可以通过神经系统中一种新的 G 蛋白连接受体起作用。在本研究中，我们使用双电极电压钳技术进一步检查了 Rf 与大小分级的大鼠脑 mRNA 以及 GIRK1 和 GIRK4 (GIRK1/4) 通道 cRNA 在 Xenopus laevis 卵母细胞中共表达后对 G 蛋白偶联内向整流 K(+) (GIRK) 通道的影响。我们发现，在与大鼠脑 mRNA 亚组分和 GIRK1/4 通道 cRNA 共表达后，Rf 以剂量依赖性和可逆的方式激活 GIRK 通道。这种 Rf 诱发的电流被钾通道阻滞剂 Ba(2+) 阻断。响应 Rf 的大鼠脑 mRNA 的大小约为 6 至 7 千碱基。然而，在单独注射大鼠脑 mRNA 亚组分或 GIRK1/4 通道 cRNA 后，Rf 不会诱发 GIRK 电流。其他人参皂苷，如 Rb(1) 和 Rg(1)，在与大鼠脑 mRNA 亚组分和 GIRK1/4 通道 cRNA 共表达后，仅会诱发轻微的 GIRK 电流。乙酰胆碱和血清素在与大鼠脑 mRNA 亚组分和 GIRK1/4 通道 cRNA 共表达后几乎不会诱发 GIRK 电流。Rf 诱发的 GIRK 电流不会因 PTX 预处理而改变，但会因细胞内注射鸟苷-5'-(2-O-硫代) 二磷酸（一种不可水解的 GDP 类似物）而受到抑制。这些结果表明，Rf 通过大鼠脑中未鉴定的 G 蛋白偶联受体激活 GIRK 通道，并且可以通过此处演示的表达方法克隆该受体。
人参皂苷Rf通过线粒体途径诱导人骨肉瘤MG63细胞G2/M期细胞周期停滞和细胞凋亡。[Pubmed：24173574 ]
Oncol Rep. 2014 年 1 月；31（1）：305-13。
人参皂苷是从传统中药人参中提取的一系列新型天然抗癌产品，以其良好的安全性和有效性而闻名。本研究旨在研究人参皂苷 Rf对人骨肉瘤细胞的细胞毒性并探索人参皂苷 Rf的抗癌分子机制。采用五种人骨肉瘤细胞系 (MG-63、OS732、U-2OS、HOS 和 SAOS-2)，通过 MTT 和菌落形成试验研究人参皂苷 Rf的细胞毒性。用人参皂苷 Rf处理后，对人参皂苷 Rf最敏感的 MG-63 细胞进行流式细胞术检测细胞周期分布和细胞凋亡，并通过 Hoechst 33258 染色观察核形态变化。还评估了 Caspase-3、-8 和 -9 活性。用RT-PCR和蛋白质印迹法检测细胞周期标志物细胞周期蛋白B1和Cdk1的表达。用蛋白质印迹法检测凋亡基因Bcl-2和Bax的表达以及细胞色素c的释放。用原位JC-1染色观察线粒体膜电位的变化。结果表明，人参皂苷Rf对这些人骨肉瘤细胞系的细胞毒性呈剂量依赖性，且MG-63细胞对人参皂苷Rf最敏感。此外，人参皂苷Rf诱导MG-63细胞G2/M期细胞周期停滞和凋亡。此外，我们还观察到用人参皂苷Rf处理后，MG-63细胞中Bax上调，Bcl-2、Cdk1和细胞周期蛋白B1下调，caspase-3和-9激活，细胞色素c释放。我们的研究结果表明，人参皂苷Rf通过线粒体途径诱导人骨肉瘤MG-63细胞G2/M期细胞周期停滞和细胞凋亡，提示人参皂苷Rf作为一种有效的天然产物，可能对人骨肉瘤有治疗作用。
人参皂苷 Rf 可增强 U-50,488H 诱导的镇痛作用并抑制小鼠对其镇痛作用的耐受性。[Pubmed：12479975 ]
生命科学.2003年1月3日;72(7):759-68。
本研究采用小鼠甩尾试验研究了人参微量成分人参皂苷 Rf (Rf) 对选择性卡帕**类药物 U-50,488H (U50) 镇痛作用及其镇痛耐受性的影响。此外，还研究了 Rf 影响 U50 镇痛作用的可能机制。腹膜内注射 U50 (40 mg/kg) 可产生镇痛作用。联合治疗时 Rf (10(-14)-10(-10) mg/kg) 剂量依赖性地增强 U50 (40 mg/kg) 镇痛作用。 Rf (10(-12)-10(-2) mg/ml) 不改变**类配体 [3H] 纳洛酮和二氢吡啶配体 [3H]PN200-110 与小鼠全脑膜的结合。每天两次服用 U50 (40 mg/kg) 连续六天可诱导对其镇痛作用的耐受性。对 U50 耐受小鼠进行 Rf (10(-14)-10(-10) mg/kg) 慢性治疗 (第 4 天至第 6 天) 可剂量依赖性地抑制耐受性。在慢性治疗中，苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼 (0.1 mg/kg) 和 GABA(A) 门控氯离子通道阻滞剂苦味毒素 (1 mg/kg) 不会改变 Rf 对 U50 诱导镇痛作用的耐受性的抑制作用。综上所述，本研究首次证明人参皂苷Rf可增强U50诱导的镇痛作用、抑制对其镇痛作用的耐受性，并表明Rf通过小鼠非**类、非二氢吡啶敏感的Ca(+2)和非苯二氮卓-GABA(A)能机制影响U50诱导的镇痛作用。
黄芩苷、黄芩素、绿原酸和人参皂苷 Rf 通过组成型雄烷受体和孕烷 X 受体介导的途径诱导 CYP3A4 和 MDR1 基因表达。[Pubmed：20580705 ]
Eur J Pharmacol.2010 年 8 月 25 日；640（1-3）：46-54。
草药产品黄芩苷、黄芩素、绿原酸和人参皂苷 Rf具有多种药理作用，广泛应用于替代疗法和/或补充疗法。本研究调查了黄芩苷、黄芩素、绿原酸和人参皂苷 Rf是否通过孕烷 X 受体和组成型雄甾烷受体途径诱导细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 和多药耐药 1 (MDR1) 基因的表达。使用实时 PCR、蛋白质印迹和发光测定法评估测试化合物对 CYP3A4 和 MDR1 基因表达和活性的诱导作用。使用荧光素酶报告基因和凝胶迁移测定法评估了黄芩素/绿原酸/人参皂苷 Rf与组成型雄甾烷受体和孕烷 X 受体的相互作用。黄芩素通过激活孕烷X受体和组成型雄甾烷受体诱导CYP3A4和MDR1 mRNA的表达。绿原酸和人参皂苷Rf仅在与组成型雄甾烷受体共转染的HepG2细胞中对CYP3A4启动子激活表现出相对较弱的影响，并且未通过组成型雄甾烷受体或孕烷X受体途径对MDR1产生影响。黄芩苷对CYP3A4或MDR1基因表达均无影响。总之，黄芩素有可能通过直接激活组成型雄甾烷受体和孕烷X受体途径上调CYP3A4和MDR1。绿原酸和人参皂苷Rf仅诱导组成型雄甾烷受体介导的CYP3A4表达。
人参皂苷 Rf 是人参根中的一种微量成分，对小鼠有抗伤害作用。[Pubmed：9593902 ]
Brain Res.1998 年 5 月 11 日；792(2):218-28。
人参根是一种传统的东方药物，含有十多种生物活性皂苷，称为人参皂苷，其中一种仅以微量存在，称为人参皂苷-Rf (Rf)。之前，我们表明 Rf 通过需要 G 蛋白的机制抑制哺乳动物感觉神经元中的 Ca2+ 通道，而其他多种人参皂苷则相对无效。由于感觉神经元中的 Ca2+ 通道抑制有助于**类药物的抗伤害作用，因此我们测试了 Rf 的镇痛作用。我们使用两种不同的强直性疼痛测定法，在小鼠体内系统性施用 Rf 发现剂量依赖性抗伤害作用：在乙酸腹部收缩试验中，ED50 为 56+/-9 mg/kg，该浓度与同一测定法中报道的阿司匹林和对乙酰氨基酚的浓度相似；在双相福尔马林试验的强直期，ED50 为 129+/-32 mg/kg。 Rf 未能影响在三种急性疼痛测定中测量的痛觉：福尔马林试验的急性期、热（49 摄氏度）甩尾和升温（3 摄氏度/分钟）热板试验。最简单的解释是 Rf 抑制了强直性疼痛而不影响急性疼痛，但还存在其他可能性。为了寻找这种影响的细胞解释，我们测试了 Rf 是否抑制了已识别的痛觉感受器上的 Ca2+ 通道。在大型而非小型痛觉感受器上观察到了抑制。这与对强直性疼痛的选择性影响不一致，因此，对初级感觉神经元的 Ca2+ 通道抑制似乎不太可能完全解释我们为 Rf 证明的行为抗痛觉。
人参皂苷Rf是人参根中的微量成分。人参皂苷Rf可抑制N型Ca2+通道
