| 化学文摘号 | 24735-18-0 | ||
| PubChem 编号 | 46837042 | 外貌 | 白色粉末 |
| 公式 | C14H22ClN3O5 | 体重 | 347.79 |
| 化合物类型 | 含氮化合物 | 贮存 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | SCM-198盐酸盐 | ||
| 溶解度 | DMSO : ≥ 31 mg/mL (89.13 mM) H2O : 5 mg/mL (14.38 mM;需要超声波) *“≥”表示可溶，但饱和度未知。 |
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| 化学名称 | 4-(二氨基亚甲基氨基)丁基-4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸酯；盐酸盐 | ||
| SMILES | COC1=CC(=CC(=C1O)OC)C(=O)OCCCCN=C(N)N.Cl | ||
| 标准InChIKey | GHVZIMAVDJZQGP-UHFFFAOYSA-N | ||
| 标准InChI | InChI=1S/C14H21N3O5.ClH/c1-20-10-7-9(8-11(21-2)12(10)18)13(19)22-6-4-3-5-17-14( 15)16;/h7-8,18H,3-6H2,1-2H3,(H4,15,16,17);1H | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。 |
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| 关于包装 | 1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。 |
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| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。 | ||
| 1毫克 | 5毫克 | 10毫克 | 20毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 2.8753 毫升 | 14.3765 毫升 | 28.753 毫升 | 57.506 毫升 | 71.8825 毫升 |
| 5 毫米 | 0.5751 毫升 | 2.8753 毫升 | 5.7506 毫升 | 11.5012毫升 | 14.3765 毫升 |
| 10 毫米 | 0.2875 毫升 | 1.4376 毫升 | 2.8753 毫升 | 5.7506 毫升 | 7.1882 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0575 毫升 | 0.2875 毫升 | 0.5751 毫升 | 1.1501 毫升 | 1.4376 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0288 毫升 | 0.1438 毫升 | 0.2875 毫升 | 0.5751 毫升 | 0.7188 毫升 |
| *注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般情况下，在较低的浓度下可以获得更好的溶解度 | |||||
益母草碱（盐酸盐）是从益母草（唇形科）中提取的主要生物碱化合物，被认为具有抗肿瘤作用。
体外实验：盐酸益母草碱以时间和剂量依赖性方式显著抑制H292细胞增殖，并诱导G0/G1细胞周期阻滞。同时，盐酸益母草碱以10、25和50μM的剂量处理24小时，细胞凋亡率分别从4.9±0.43％增加到11.5±1.12％、19.3±1.16％和61.3±6.69％。盐酸益母草碱对H292细胞的抑制作用与MMP的丢失和ROS的产生有关。盐酸益母草碱处理后，p38的磷酸化水平增加，Akt的磷酸化水平降低。此外，盐酸益母草碱处理可增加caspase-3、caspase-9和Bax / Bcl-2的表达水平[1]。在 RAW 264.7 细胞和小鼠骨髓单核细胞 (BMM) 中，盐酸益母草碱以剂量依赖性方式抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和肌动蛋白环形成。盐酸益母草碱在早期阶段靶向 RANKL 诱导的破骨细胞生成和骨吸收。分子分析表明，盐酸益母草碱通过抑制 IκBα 和 NF-κB p65 核易位的磷酸化和降解来减弱 RANKL 诱导的 NF-κB 信号传导。盐酸益母草碱抑制由 RANKL 结合和磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)/Akt 轴触发的 RANK-TRAF6 关联，而不会显著影响细胞外信号调节激酶 (ERK)/丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 和 AP-1 信号通路。盐酸益母草碱可减弱 RANKL 刺激的破骨细胞相关基因表达，包括 NFATc1、抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP)、组织蛋白酶 K 和破骨细胞相关受体 (OSCAR)[2]。盐酸益母草碱可显著增加子宫肌层细胞中的 [Ca2+]i、PLC 活性和 PKC 蛋白的相对产生[3]。
在体实验：在体实验中，盐酸益母草碱治疗可升高引产大鼠的ET水平和ET/NO比值，上调ETA mRNA表达，而ETB mRNA无明显变化[3]。在体实验中，与模型组相比，盐酸益母草碱治疗组出血量和宫内残留量明显减少，出血时间明显缩短。从收缩曲线看，盐酸益母草碱明显增强宫缩频率和收缩张力。盐酸益母草碱可明显升高大鼠血清雌二醇水平，但对孕酮水平无明显影响[4]。
参考文献：
[1].毛锋等.盐酸益母草碱通过线粒体依赖性途径诱导H292肺癌细胞凋亡.Pharm Biol.2015;53(11):1684-90。 [2].袁凤玲等.盐酸益母草碱通过抑制NF-κB和PI3K/Akt信号通路抑制破骨细胞生成并预防雌激素缺乏引起的骨质疏松.Bone.2015年6月;75:128-37。 [3].李晓玲等.盐酸益母草碱对药物性不全流产大鼠内皮素及其受体介导信号通路的影响.Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol.2013年7月;169(2):299-303。 [4].李晓玲等.盐酸益母草碱对妊娠早期大鼠药物性不全流产的影响。《欧洲妇产科与生殖生物学杂志》。2011 年 12 月；159(2)：375-80
Leonurine hydrochloride 是从益母草中分离得到的生物碱，具有抗氧化和抗炎作用
