贝母辛(19773-24-1)

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19773-24-1
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基本信息

  • 贝母辛
  • 19773-24-1
  • 贝母新碱;贝母辛;
  • C27H41NO3
  • 0
  • Spiro[9H-benzo[a]fluorene-9,2'(3'H)-furo[3,2-b]pyridin]-5(6H)-one,1,2,3,3'a,4,4',4a,5',6',6a,6b,7,7',7'a,8,11,11a,11b-octadecahydro-3-hydroxy-3',6',10,11b-tetramethyl-,(2'R,3S,3'R,3'aS,4aS,6'S,6aR,6bS,7'aR,11aS,11bR)-
  • 1.17g/cm3
  • Peimisine(7CI,8CI); Veratraman-6(5H)-one, 17,23-epoxy-3-hydroxy-, (3b)-; (-)-Ebeiensine;11-Deoxo-6-oxo-5a,6-dihydrojervine;Alkaloid FR 5, from Fritillaria thunbergii; Ebeiensine
  • 300.3oC
  • 270℃
  • 573oC at 760mmHg

详细信息

贝美辛化学性质

化学文摘号 19773-24-1    
PubChem 编号 161294 外貌 粉末
分子式 C27H41NO3 分子量 427.62
化合物类型 生物碱 贮存 在 -20°C 下干燥
同义词 艾贝辛
溶解度 可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。
化学名称 (3S,3'R,3'aS,4aS,6'S,6aR,6bS,7'aR,9R,11aS,11bR)-3-羟基-3',6',10,11b-四甲基螺[1,2,3,4,4a,6,6a,6b,7,8,11,11a-十二氢苯并[a]芴-9,2'-3a,4,5,6,7,7a-六氢-3H-呋喃并[3,2-b]吡啶]-5-酮
SMILES CC1CC2C(C(C3(O2)CCC4C5CC(=O)C6CC(CCC6(C5CC4=C3C)C)O)C)NC1
标准InChIKey KYELXPJVGNZIGC-GKFGJCLESA-N
标准InChI InChI=1S/C27H41NO3/c1-14-9-24-25(28-13-14)16(3)27(31-24)8-6-18-19(15(27)2)11-21-20(18)12-23(30)22-10-17(29)5-7-26(21,22)4/h14,16-18,20-22,24-25,28-29H,5-13H2,1-4H3/t14-,16+,17-,18+,20-,21-,22+,24+,25-,26+,27-/m0/s1
一般提示 为了获得更高的溶解度,请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。
我们建议您当天配制和使用该溶液。但是,如果测试计划需要,可以提前配制原液,并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下,原液可以保存数月。
使用前,我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。
关于包装 1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒,导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出,轻轻摇晃,直到化合物沉到瓶底。
2. 对于液体产品,请以 500xg 的速度离心,使液体聚集到瓶底。
3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。
运输条件 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 及以上)。

贝母辛的来源

川贝母鳞茎

贝母辛的生物活性

描述 培米辛可能具有降压作用,能剂量依赖性地抑制血管紧张素I转换酶活性(IC50值为526.5μM);培米辛能影响M受体,兴奋β受体,抑制内钙释放,促进一氧化氮释放,从而松弛气管平滑肌,平喘;对LPS诱发的急性肺损伤有保护作用,对实验性肝纤维化形成有抑制作用。
目标 NO | SOD | 钙通道
体外

贝母中贝母碱的平喘作用机制[参考文献:WebLink ]

中草药,2009,40(4):597-601.

探讨贝母中贝母碱的平喘作用机制。
方法与结果:
观察不同浓度 贝母碱对Ach、His、β受体、CaCl 2 、Pro、一氧化氮合酶催化诱发的离体气管平滑肌收缩的影响。贝母碱(0.046和0.092 mmol/L)使Ach诱发的EC 50 升高;His不改变贝母碱(0.092 mmol/L)的EC 50 ;贝母碱(0.092 mmol/L)的EC 50 与CaCl 2 诱发的气管平滑肌收缩无显著差异; 3个剂量的贝母辛对CaCl 2 诱导的细胞内钙离子释放均有显著抑制作用(P<0.05、0.01、0.001),且呈剂量依赖性,但对细胞外钙离子内流的抑制作用不显著。与L-NAME+溶剂组相比,3个剂量的贝母辛均不能抑制气管收缩,且无显著差异。
结论:
贝母辛可能通过影响M受体,兴奋β受体,抑制内钙离子释放,促进一氧化氮释放,从而达到松弛气管平滑肌,平喘的作用。

体内

贝母辛减轻小鼠脂多糖诱发的急性肺损伤[参考文献:WebLink ]

李时珍医学与本草研究,2014,8(13-14):1842-7。

探讨贝母辛对脂多糖(LPS)诱导的小鼠急性肺损伤(ALI)的保护作用及其机制。
方法与结果:
将小鼠随机分为假手术组、LPS组和贝母辛+LPS组。用LPS诱发小鼠急性肺损伤,于LPS诱发前30 min腹腔注射贝母辛,1次/d,共3次。在第三次注射贝母辛24 h后处死小鼠,观察血浆中LDH、MDA含量,肺组织病理学,支气管肺泡灌洗液(BALF)中总蛋白、白细胞及分类计数。LPS组小鼠血浆、肺组织及BALF中LDH、MDA含量均呈严重炎症改变。与LPS组相比,贝母辛呈剂量依赖性地减轻ALI小鼠肺组织损伤,降低LDH、MDA含量。培米辛(0.12mg)组BALF中总蛋白、总白细胞、淋巴细胞及中性粒细胞数较LPS组降低。
结论:
培米辛对LPS诱发的急性肺损伤具有保护作用。

贝美辛协议

动物研究

贝母素对CCl4诱发大鼠肝纤维化的保护作用。[参考文献:WebLink ]

中草药,2013,44(11):1455-9.

探讨贝母辛对四氯化碳(CCl4)诱发的大鼠肝纤维化的保护作用。
方法与结果:
将大鼠分为对照组、模型组和低、中、高剂量(2.5、5、10 mg/kg)贝美辛组。大鼠腹腔注射CCl4,每3 d注射1次,连续8周,复制肝纤维化模型。治疗组大鼠于造模后4周开始给药,每天1次,至造模后第4周末给药。检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、谷氨酰转肽酶(GGT)、透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原(PC-Ⅲ)、Ⅳ型胶原(IV-C)含量,测定肝组织羟脯氨酸(Hyp)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量。观察贝母辛对大鼠肝纤维化形成的影响。与模型对照组比较,贝母辛各组大鼠肝纤维化程度明显改善,血清ALT、AST、ALP、GGT水平明显降低(P<0.05、0.01),血清HA、LN、PC-Ⅲ、Ⅳ-C水平及肝组织Hyp、MDA含量降低(P<0.01),SOD水平升高(P<0.01)。
结论:
贝母辛对实验性肝纤维化形成有保护作用,其机制可能与抑制纤维化形成及纤维化蓄积,降低脂质过氧化有关。

结构鉴定

植物医学。 2003 年 6 月;69(6):564-5。

来自平贝母 (Fritillaria ussuriensis) 的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制生物碱。[Pubmed: 12865981 ]

生物测定指导下对平贝母的丁醇可溶性提取物进行分馏,得到平贝母素 ( 1 )、平贝母碱 ( 2 ) 和贝母碱( 3 )。这些化合物的纯化采用各种色谱方法进行。
方法与结果:
根据 MS 和 NMR 数据分析确定化合物的结构。化合物 1 - 3 以剂量依赖性方式抑制血管紧张素 I 转换酶活性,50% 抑制浓度值分别为 165.0 microM、312.8 microM、526.5 microM。
结论:
这些活性物质的存在可能至少部分地导致平贝母鳞茎具有抗高血压作用。

制备贝米辛储备液

  1毫克 5毫克 10毫克 20毫克 25 毫克
1 毫米 2.3385 毫升 11.6926 毫升 23.3852 毫升 46.7705 毫升 58.4631 毫升
5 毫米 0.4677 毫升 2.3385 毫升 4.677 毫升 9.3541 毫升 11.6926 毫升
10 毫米 0.2339 毫升 1.1693 毫升 2.3385 毫升 4.677 毫升 5.8463 毫升
50 毫米 0.0468 毫升 0.2339 毫升 0.4677 毫升 0.9354 毫升 1.1693 毫升
100 毫米 0.0234 毫升 0.1169 毫升 0.2339 毫升 0.4677 毫升 0.5846 毫升
*注:如果您在实验过程中,需要对样品进行稀释,以上稀释数据仅供参考,一般情况下,在较低的浓度下可以获得更好的溶解度

关于贝米辛的背景

贝母碱(Ebeiensine)是一种甾体生物碱,是贝母中的主要生物活性成分,对人体具有多种毒理学和药理作用。

参考文献:
[1]. Pan F, et al. Fritillaria unibracteata var. wabensis 内生真菌镰刀菌生产贝母碱和贝母碱. Phytomedicine. 2014年7月-8月;21(8-9):1104-9.

关于贝美辛的参考文献

来自平贝母 (Fritillaria ussuriensis) 的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制生物碱。[Pubmed: 12865981 ]

植物医学。 2003 年 6 月;69(6):564-5。

生物测定指导下对平贝母的丁醇可溶性提取物进行分馏,得到平贝母酮 ( 1 )、平贝母碱 ( 2 ) 和贝母碱( 3 )。这些化合物的纯化是使用各种色谱方法实现的。根据 MS 和 NMR 数据分析确定了化合物的结构。化合物 1 - 3 以剂量依赖性方式抑制血管紧张素 I 转换酶活性,50% 抑制浓度值分别为 165.0 微摩尔、312.8 微摩尔、526.5 微摩尔。这些活性物质的存在可能至少部分地导致平贝母鳞茎具有抗高血压作用。

描述

贝母碱(Ebeiensine)是一种甾体生物碱,是贝母中的主要生物活性成分,对人体具有多种毒理学和药理作用

公司信息

湖北萃园生物科技有限公司

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