| 质量等级 | 包装(采购量区间) | 价格 | 库存 |
|---|---|---|---|
| ≥98% | 5mg | 面议 | 5 |
| ≥98% | 10mg | 面议 | 10 |
| ≥98% | 20mg | 面议 | 20 |
| 化学文摘号 | 174022-42-5 | ||
| PubChem 编号 | 457928 | 外貌 | 粉末 |
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分子式 |
C36H56O6 | 分子量 | 584.83 |
| 化合物类型 | 三萜类化合物 | 贮存 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | PA-457；MPC-4326；FH11327；YK FH312 | ||
| 溶解度 | DMSO : ≥ 50 mg/mL (85.49 mM) H2O : < 0.1 mg/mL (不溶) *“≥”表示可溶，但饱和度未知。 |
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| 化学名称 | (1R,3aS,5aR,5bR,7aR,9S,11aR,11bR,13aR,13bR)-9-(3-羧基-3-甲基丁酰基)氧基-5a,5b,8,8,11a-五甲基-1-丙-1-烯-2-基-1,2,3,4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a,13b-十六氢环戊[a]屈-3a-羧酸 | ||
| SMILES | CC(=C)C1CCC2(C1C3CCC4C5(CCC(C(C5CCC4(C3(CC2)C)C)(C)C)OC(=O)CC(C)(C)C(=O)O)C)C(=O)O | ||
| 标准InChIKey | 伊杰库克-EXFSVCJ-WRFMNRASSA-N | ||
| 标准InChI | InChI=1S/C36H56O6/c1-21(2)22-12-17-36(30(40)41)19-18-34(8)23(28(22)36)10-11-25-33(7)15-14-26(42-27(37)20-31(3,4)29(38)39)32(5,6)24(33)13-16-35(25,34)9/h22-26,28H,1,10-20H2,2-9H3,(H,38,39)(H,40,41)/t22-,23+,24-,25+,26-,28+,33-,34+,35+,36-/m0/s1 | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。 |
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| 关于包装 | 1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。 |
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| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。 | ||
枣树药材
| 描述 | 1. Bevirimat 是一种 HIV-1 成熟抑制剂。 |
| 目标 | 艾滋病病毒 |
| 1毫克 | 5毫克 | 10毫克 | 20毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 1.7099 毫升 | 8.5495 毫升 | 17.099 毫升 | 34.198 毫升 | 42.7475 毫升 |
| 5 毫米 | 0.342 毫升 | 1.7099 毫升 | 3.4198 毫升 | 6.8396 毫升 | 8.5495 毫升 |
| 10 毫米 | 0.171 毫升 | 0.8549 毫升 | 1.7099 毫升 | 3.4198 毫升 | 4.2747 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0342 毫升 | 0.171 毫升 | 0.342 毫升 | 0.684 毫升 | 0.8549 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0171 毫升 | 0.0855 毫升 | 0.171 毫升 | 0.342 毫升 | 0.4275 毫升 |
| *注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般在较低的浓度下即可获得较好的溶解性 | |||||
Bevirimat（YK FH312；FH11327；MPC-4326）是一种抗 HIV 药物，源自桦木酸类化合物；据信它通过一种新机制（即所谓的成熟抑制）抑制 HIV。IC50 值：目标：抗 HIV 与蛋白酶抑制剂一样，bevirimat 和其他成熟抑制剂会干扰蛋白酶对新翻译的 HIV 多蛋白前体（称为 gag）的处理。Bevirimat 通过特异性抑制衣壳蛋白 (CA) 从 SP1 间隔蛋白上裂解来阻止这种病毒复制。
参考文献：
[1] Smith PF 等人。单剂量 3-o-(3',3'-二甲基琥珀酰)白桦脂酸 (bevirimat) 对抗人类免疫缺陷病毒感染的安全性、病毒学效果和药代动力学/药效学的 I 期和 II 期研究。Antimicrob Agents Chemother。2007 年 10 月；51(10)：3574-81。[2] Salzwedel K 等人。成熟抑制剂：一种针对病毒结构的新型治疗药物。AIDS Rev。2007 年 7 月至 9 月；9(3)：162-72。[3] Martin DE 等人。Bevirimat：一种用于治疗 HIV-1 感染的新型成熟抑制剂。Antivir Chem Chemother。2008；19(3)：107-13
将特权结构纳入 Bevirimat 可提高对抗野生型和 Bevirimat 耐药 HIV-1 的活性。[Pubmed：27676157 ]
J Med Chem. 2016 年 10 月 13 日；59(19):9262-9268。
两种“特权片段”——咖啡酸和哌嗪——被整合到Bevirimat中，产生了新的衍生物，它们对 HIV-1/NL4-3 和 NL4-3/V370A 具有更高的活性，这些衍生物携带最常见的Bevirimat抗性多态性。其中一种 18c 对 NL4-3 的活性增加了 3 倍，对 NL4-3/V370A 的活性增加了 51 倍。此外，18c 是一种具有改进的代谢稳定性的成熟抑制剂。我们的研究表明，将特权基序整合到有前途的天然产物骨架中是发现有效衍生物的有效策略。
针对 Gag CA-SP1 裂解位点的 bevirimat 新型衍生物的合成及生物学评价。[Pubmed: 23399723 ]
欧洲医学化学杂志。 2013 年 4 月；62：453-65。
Bevirimat (2) 是同类首创的 HIV-1 成熟抑制剂，其疗效较低，主要是由于其靶标 CA-SP1 连接点的天然多态性。此外，其低水溶性使得研究其与 CA-SP1 连接点的相互作用变得困难。我们通过在 C-28 位添加不同的亲水取代基来合成Bevirimat的新衍生物以提高其水溶性，并通过 NMR 对复合物进行结构研究。我们讨论了新衍生物的合成、C-28 位取代基的影响及其水溶性。评估了这些分子抑制病毒感染的能力及其细胞毒性。与众所周知的Bevirimat (2) 相比，我们的一种化合物 (16) 显示出更高的水溶性，活性提高了 2.5 倍，选择性指数更高，抗病毒特性更好。此外，NMR 首次证实Bevirimat衍生物 (16) 与域 CA-SP1-NC 之间存在直接相互作用。这项研究提供的信息应能让我们揭示Bevirimat抑制 HIV-1 成熟的机制以及间隔肽 SP1 的天然多态性如何引发对抑制剂的耐药性。
烷基胺 Bevirimat 衍生物是强效且广泛活性的 HIV-1 成熟抑制剂。[Pubmed：26482309 ]
Antimicrob Agents Chemother. 2015 年 10 月 19 日；60(1):190-7。
随着人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 颗粒从受感染细胞中释放出来，病毒蛋白酶在多个位点裂解 Gag 多蛋白前体，从而触发病毒成熟。我们之前报道过，白桦脂酸衍生化合物Bevirimat (BVM) 通过破坏蛋白酶介导的 Gag 加工的后期步骤来阻止 HIV-1 成熟：衣壳间隔肽 1 (CA-SP1) 中间体到成熟 CA 的裂解。多项临床试验表明，BVM 可安全有效地降低 HIV-1 感染患者的病毒载量。然而，Gag SP1 区域中自然存在的多态性（例如 SP1-V7A）导致一些接受 BVM 治疗的患者的反应不同。SP1 多态性 HIV-1 对 BVM 的敏感性降低导致其临床开发中止。为了克服 SP1 多态性引起的 BVM 活性丧失，我们开展了广泛的药物化学研究，以开发新型成熟抑制剂。在这项研究中，我们专注于在 BVM 支架的 C-28 位上进行修饰的烷基胺衍生物。我们确定了一组衍生物，它们对 HIV-1 进化枝 B 克隆 (NL4-3) 的效力明显强于 BVM，并且对含有 SP1 中 V7A 多态性的 NL4-3 变体表现出强大的抗病毒活性。这些化合物中最有效的一种还强烈抑制了多进化枝的原代 HIV-1 分离株。这些数据表明，BVM 的 C-28 烷基胺衍生物可以在很大程度上克服 SP1 多态性造成的易感性丧失。
针对耐贝维瑞马特的 1 型人类免疫缺陷病毒的新型白桦脂酸衍生物。[Pubmed：23379607 ]
医学化学杂志
Bevirimat (1, BVM) 是一种抗 HIV 药物，它通过在病毒成熟后期干扰 HIV-1 Gag-SP1 处理来阻止 HIV-1 复制。然而，1 的临床试验表明，其基线耐药性很高，这归因于 HIV-1 Gag 中自然发生的多态性。为了克服耐药性，合成了 28 种新的 1 衍生物，并针对化合物 1 耐药 (BVM-R) HIV-1 变体进行了测试。其中，化合物 6 对携带 BVM-R 多态性的几种 HIV-1 菌株表现出了显著改善的活性。化合物 6 对 NL4-3/V370A 复制的效力至少是 1 的 20 倍，NL4-3/V370A 携带 HIV-1 Gag-SP1 中最常见的临床 BVM-R 多态性。因此，化合物 6 值得进一步开发为潜在的抗艾滋病临床试验候选药物。
Bevirimat (PA-457；MPC-4326；YK FH312) 是一种源自白桦脂酸类化合物的抗 HIV 药物；据信它通过一种新机制，即所谓的成熟抑制，来抑制 HIV