| 化学文摘号 | 105454-04-4 | ||
| PubChem 编号 | 184492 | 外貌 | 水晶。 |
| 分子式 | C47H51NO14 | 分子量 | 853.91 |
| 化合物类型 | 二萜类化合物 | 贮存 | 在 -20°C 下干燥 |
| 溶解度 | DMSO ：≥ 106.6 mg/mL (124.84 mM) *“≥”表示可溶解，但饱和度未知。 |
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| SMILES | CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C)(CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)C6=CC=CC=C6)O)O)OC(=O)C7=CC=CC=C7)(CO4)OC(=O)C)O)C)OC(=O)C | ||
| 标准InChIKey | RCINICONZNJXQF-LYTKHFMESA-N | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。 |
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| 关于包装 | 1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。 |
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| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。 | ||
红豆杉 (Pilger) Rehd 的树皮。
| 描述 | 7-Epitaxol 是细胞中发现的紫杉醇的主要衍生物，紫杉醇（paclitaxel）是一种著名的天然源抗癌药物。 |
| 体外 |
紫杉醇在细胞培养基中转化为具有生物活性的异构体 7-表紫杉醇。[Pubmed：2886648 ] J Pharmacol Exp Ther.1987 年 8 月；242（2）：692-8。 采用高效液相色谱法分离紫杉醇的水解产物，并用核磁共振和质谱法进行鉴定。与紫杉醇相反，主要水解产物巴卡廷 III 几乎没有细胞毒活性，并且不促进体外微管组装。 |
| 结构鉴定 |
抗癌剂医学化学。2015；15（3）：400-5。 间充质基质细胞吸收和释放紫杉醇，而不会降低其抗癌活性。[Pubmed：24942547 ] 为了提高药物向靶细胞的输送效率，已经开发出许多策略，包括间充质基质细胞 (MSC) 方法。在之前的研究中，我们发现骨髓来源的 MSCs (BM-MSCs) 能够结合和释放抗肿瘤和抗血管生成药物紫杉醇 (PTX)。 |
| 1毫克 | 5毫克 | 10毫克 | 20毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 1.1711 毫升 | 5.8554 毫升 | 11.7108 毫升 | 23.4217 毫升 | 29.2771 毫升 |
| 5 毫米 | 0.2342 毫升 | 1.1711 毫升 | 2.3422 毫升 | 4.6843 毫升 | 5.8554 毫升 |
| 10 毫米 | 0.1171 毫升 | 0.5855 毫升 | 1.1711 毫升 | 2.3422 毫升 | 2.9277 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0234 毫升 | 0.1171 毫升 | 0.2342 毫升 | 0.4684 毫升 | 0.5855 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0117 毫升 | 0.0586 毫升 | 0.1171 毫升 | 0.2342 毫升 | 0.2928 毫升 |
| *注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般在较低的浓度下即可获得较好的溶解性 | |||||
紫杉醇在细胞培养基中转化为具有生物活性的异构体 7-表紫杉醇。[Pubmed：2886648 ]
J Pharmacol Exp Ther.1987 年 8 月；242（2）：692-8。
用高效液相色谱法分离了紫杉醇的水解产物，并用核磁共振和质谱法进行了鉴定。与紫杉醇相反，主要水解产物巴卡廷 III 几乎没有细胞毒活性，并且不促进体外微管组装。在细胞培养基中，紫杉醇的浓度随时间而降低，并形成7-表紫杉醇，其在细胞和体外微管聚合中均表现出与紫杉醇相当的性质。在细胞培养基中发现了少量巴卡廷 III，但在细胞内几乎检测不到。结论是，7-表紫杉醇是细胞中发现的紫杉醇的主要衍生物，并且它的存在不会大大改变紫杉醇的整体生物活性。
间充质基质细胞吸收和释放紫杉醇，而不会降低其抗癌活性。[Pubmed：24942547 ]
抗癌剂医学化学。2015；15（3）：400-5。
为了提高药物向靶细胞的输送效率，已经开发出许多策略，包括间充质基质细胞 (MSC) 方法。在之前的研究中，我们发现骨髓来源的 MSC (BM-MSC) 能够结合和释放抗肿瘤和抗血管生成药物紫杉醇 (PTX)。在本研究中，我们通过分析 MSC 结合药物后产生的代谢物来评估 PTX 在标准细胞培养条件下的稳定性。我们可以证明 MSC 不会释放 3-OH-PTX 或 6-OH-PTX 代谢物（具有较低的抗癌活性），而是会与异构体7-Epitaxol一起释放活性 PTX 分子，已知后者可以维持整个生物活性。这证实了 MSCs 用药物进行启动的简单程序（无需任何基因细胞操作），在我们的案例中是 PTX，不会改变分子的活性，并提供了一种在肿瘤部位携带和递送 PTX 的新生物装置，有助于提高药物疗效和癌症治疗中的靶标选择性。
7-表-紫杉醇是紫杉醇的活性代谢产物，其抗细胞复制、促进微管束形成和抗微管解聚的活性与紫杉醇相当
