| 化学文摘号 | 71-30-7 | ||
| PubChem 编号 | 597 | 外貌 | 粉末 |
| 分子式 | C4H5N3O | 分子量 | 111.1 |
| 化合物类型 | N/A | 贮存 | 在 -20°C 下干燥 |
| 溶解度 | DMSO : 16.67 mg/mL (150.05 mM; 需要超声波) | ||
| 化学名称 | 6-氨基-1H-嘧啶-2-酮 | ||
| SMILES | C1=C(NC(=O)N=C1)N | ||
| 标准InChIKey | OPTASPLRGRRNAP-UHFFFAOYSA-N | ||
| 标准InChI | InChI=1S/C4H5N3O/c5-3-1-2-6-4(8)7-3/h1-2H,(H3,5,6,7,8) | ||
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。 |
||
| 关于包装 | 1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。 |
||
| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。 | ||
| 1毫克 | 5毫克 | 10毫克 | 20毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 9.0009 毫升 | 45.0045 毫升 | 90.009 毫升 | 180.018 毫升 | 225.0225 毫升 |
| 5 毫米 | 1.8002 毫升 | 9.0009 毫升 | 18.0018 毫升 | 36.0036 毫升 | 45.0045 毫升 |
| 10 毫米 | 0.9001 毫升 | 4.5005 毫升 | 9.0009 毫升 | 18.0018 毫升 | 22.5023 毫升 |
| 50 毫米 | 0.18 毫升 | 0.9001 毫升 | 1.8002 毫升 | 3.6004 毫升 | 4.5005 毫升 |
| 100 毫米 | 0.09 毫升 | 0.45 毫升 | 0.9001 毫升 | 1.8002 毫升 | 2.2502 毫升 |
| *注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般在较低的浓度下即可获得较好的溶解性 | |||||
钼。[Pubmed：29767695 ]
Adv Nutr.2018 年 5 月 1 日；9(3):272-273。
钼是微生物、植物和动物所必需的微量元素，1778 年由瑞典化学家卡尔·舍勒发现。钼最初被误认为是铅，以希腊文 molybdos（意为铅状）命名。20 世纪 30 年代，人们认识到牛摄入含有大量钼的饲料会导致衰弱。20 世纪 50 年代，随着第一种含钼酶的发现，钼的重要性得到确认。迄今为止，在人类中，仅发现 4 种需要钼的酶：亚硫酸盐氧化酶、黄嘌呤氧化酶、醛氧化酶和线粒体酰胺肟还原成分 (mARC)。亚硫酸盐氧化酶是一种存在于线粒体中的酶，它催化亚硫酸盐氧化为硫酸盐，这是含硫氨基酸（半胱氨酸和蛋氨酸）氧化的最后一步。黄嘌呤氧化酶将次黄嘌呤转化为黄嘌呤，并进一步将黄嘌呤转化为尿酸，防止腺嘌呤自发脱氨形成的次黄嘌呤与胞嘧啶配对取代胸腺嘧啶导致 DNA 突变。醛氧化酶在肝脏中含量丰富，是 1 期药物代谢中的重要酶。最后，不到十年前发现的 mARC 与 B 型细胞色素 b5 和 NAD(H) 细胞色素 b5 还原酶协同作用，还原多种 N-羟基化底物，尽管其生理意义仍不清楚。对于每种钼酶而言，其活性均由由蝶呤、二硫代戊烯和吡喃环组成的三环辅因子催化，该辅因子称为钼辅因子 (MoCo) (1)。
基于水母的 LAUP 分析应用程序 (JBLA) 的哺乳动物基因组序列谱系相关代表性不足的排列 (LAUP)。[Pubmed：29762634 ]
生物信息学。2018年11月1日；34（21）：3624-3630。
动机：本研究探讨了与自然界代表性不足的序列相关的几个重要问题：（i）是否存在实际不存在或代表性不足的具有确定长度（k-mer）和给定谱系的真实基因组 DNA 序列的排列？（ii）如果存在这样的序列，它们的 k-mer 长度和碱基组成特征是什么？（iii）它们是否与人类序列中已知的 CpG 或 TpA 代表性不足有关？我们认为这些问题的答案对于研究序列相关的调控机制（如胞嘧啶甲基化和生理或病理条件下的染色体结构，如癌症）具有重要意义。结果：我们根据经验将未包含在任何知名公共数据库中的序列定义为谱系相关的代表性不足的排列（LAUP）。然后，我们开发了基于水母的 LAUP 分析应用程序 (JBLA) 来研究 24 个代表性物种的 LAUP。目前的发现包括：(i) 最短 LAUP 的长度范围为 10 到 14，它们共同构成了基因组的一小部分。(ii) 常见的 LAUP 在所分析的哺乳动物基因组中显示出更高的 CG 含量，并具有独特的 CG*CG 基序。(iii) 含 CpG 的 LAUP 和 CpG 岛序列都不是随机构造的，也不是随机分布在基因组中的；一些 LAUP 和大多数含 CpG 的序列在相同的 k 和 n 变体中表现出相反的趋势。此外，我们证明了 JBLA 算法比原始 Jellyfish 更有效地计算 LAUP。可用性和实施：我们开发了基于水母的 LAUP 分析 (JBLA) 应用程序，通过整合水母 (Marcais 和 Kingsford，2011)、MEME (Bailey 等人，2009) 和 NCBI 基因组数据库 (Pruitt 等人，2007) 应用程序，这些应用程序列为补充材料。补充信息：补充数据可在 Bioinformatics 在线获取。
部分复发性高级别胶质瘤患者接受 Toca 511 + Toca FC 治疗后获得持久完全缓解。[Pubmed：29762717 ]
Neuro Oncol. 2018 年 9 月 3 日；20(10):1383-1392。
背景：Vocimagene amiretrorepvec (Toca 511) 是一种编码胞嘧啶脱氨酶的在研 γ 逆转录病毒复制载体，与缓释 5-氟胞嘧啶(Toca FC)联合使用时，可在临床前导致局部产生 5-氟尿嘧啶、消耗免疫抑制性髓系细胞，随后诱导抗肿瘤免疫。复发性高级别胶质瘤 (rHGG) 患者对产生持续 6 个月以上持久反应的有效疗法有着很高的未满足需求。在这种情况下，复发几乎是普遍存在的，大多数反应都是短暂的。方法：在这项 Toca 511 递增剂量 I 期试验 (NCT01470794) 中，接受标准治疗后复发的 HGG 患者接受了手术切除，并在切除腔壁注射了 Toca 511，然后口服 Toca FC 周期。结果：在 56 名患者中观察到持久的完全缓解。根据 Toca 511 剂量和后续 III 期研究的入组要求确定了一个亚组。在这个包括异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 突变型和野生型肿瘤的亚组中，持久缓解率为 21.7%。缓解者的中位随访时间为 35.7+ 个月。截至 2017 年 8 月 25 日，所有缓解者在 Toca 511 给药后仍保持缓解状态，存活时间为 33.9+ 至 52.2+ 个月，表明持久缓解与总体生存率呈正相关。结论：在 I 期试验中，使用 Toca 511 + Toca FC 治疗的 rHGG 患者观察到了多年的持久缓解，将在随机 III 期试验中进一步评估该治疗。在首次复发时接受治疗的 IDH1 突变型患者中，完全缓解者可能更多。
亲水单体对二乙烯基苯基反相吸附剂吸附性能的影响。[Pubmed: 29759223 ]
塔兰塔。 2018 年 8 月 1 日；185:427-432。
固相萃取 (SPE) 已广泛用作预处理方法。在 SPE 方法中，市售的反相型吸附剂已应用于各种样品，这些吸附剂由大孔苯乙烯-二乙烯基苯或包括二乙烯基苯 (DVB) 和亲水单体的共聚物组成。后者的吸附剂称为亲水亲油平衡 (HLB) 型吸附剂。亲水亲油平衡型吸附剂中的亲水单体有助于提高极性化合物的保留率，因为亲水单体改善了润湿性并增加了与作为分析物的极性化合物的相互作用。在本研究中，选择了三种有望提高极性化合物保留率的不同的甲基丙烯酸酯单体（乙二醇二甲基丙烯酸酯 (EGDMA)、甘油二甲基丙烯酸酯 (GDMA) 和三羟甲基丙烷三甲基丙烯酸酯 (TMPTMA)），并新合成了包含这三种单体的 DVB 基共聚吸附剂。其中，含有GDMA或TMPTMA的吸附剂对尿苷、腺嘌呤等极性化合物的回收率高于含有EGDMA的吸附剂；通过对亲水亲油平衡、惰性稀释剂及DVB纯度的优化研究，提高了吸附剂的吸附能力；所开发的吸附剂对多种极性化合物（胞嘧啶、尿嘧啶、胞苷、尿苷、2'-脱氧胞苷、2'-脱氧鸟苷、腺嘌呤、胸苷、腺苷和2'-脱氧腺苷）的回收率高于市售的亲水亲油平衡型吸附剂，而对于茶碱，所开发的吸附剂与市售吸附剂的回收率相当。
人类天然免疫蛋白载脂蛋白B mRNA编辑酶催化亚基3A(APOBEC3A)的克隆、表达及活性鉴定[Pubmed: 29762985 ]
习宝与分子免疫学杂志。 2017 年 2 月；33(2):179-84。
目的：构建载脂蛋白B mRNA编辑酶催化亚基3A（APOBEC3A）表达载体，在真核细胞中表达APOBEC3A并鉴定其胞嘧啶脱氨酶活性。方法：PCR方法获取APOBEC3A基因，将其插入真核表达载体pc DNA3.0（+），经DNA测序确认后，将重组载体pc DNA3.0-APOBEC3A转染HEK293T和Hep G2细胞，经Ni-NTA His Bind亲和柱纯化重组蛋白，Western blot检测APOBEC3A蛋白的表达，免疫荧光细胞化学鉴定APOBEC3A蛋白在HEK293T和Hep G2细胞中的定位，通过荧光偏振表征APOBEC3A蛋白的脱氨酶活性。结果：DNA测序证实APOBEC3A基因（600 bp）成功插入pc DNA3.0-APOBEC3A，并在HEK293T和Hep G2细胞中表达。APOBEC3A蛋白主要在HEK293T细胞胞浆、Hep G2细胞胞浆和细胞核中表达。APOBEC3A蛋白在单链DNA上的TTCA序列上表现出胞嘧啶脱氨酶活性。结论：本研究成功构建了APOBEC3A真核表达载体，鉴定了APOBEC3A蛋白在HEK293T和Hep G2细胞中的差异表达，并证实了APOBEC3A蛋白具有胞嘧啶脱氨酶活性。
N-羟甲基化核碱基的 NMR 分析 - 对甲醛毒性和核酸脱甲基酶的影响。[Pubmed：29767200 ]
Org Biomol Chem. 2018 年 5 月 30 日；16(21):4021-4032。
甲醛在细胞中由酶催化的去甲基化反应产生，包括发生在 N-甲基化核酸上的反应。甲醛与核碱基反应形成 N-羟甲基化加合物，当外源添加时，这些加合物可能导致其毒性/致癌性，但这些反应的化学性质尚未完全确定。我们报告了甲醛与规范/修饰核碱基反应的核磁共振研究。结果表明，与胸苷和尿苷单磷酸酯相比，环内氮上的羟甲基半缩醛胺形成速度比环外氮上的等效半缩醛胺更快；然而，与腺嘌呤、鸟嘌呤和胞嘧啶形成的环外加合物在溶液中更稳定。核酸脱甲基酶 (FTO) 催化的 (6-甲基) 腺苷羟基化导致 (6-羟甲基) 腺苷成为主要观察到的产物；相比之下，没有证据表明 FTO 催化氧化（3-甲基）胸苷会产生稳定的 3-羟甲基加合物。总之，我们的结果表明，通过与甲醛反应或通过脱甲基酶催化形成的核酸碱基 N-羟甲基化加合物具有截然不同的稳定性，其中一些足够稳定，可以在疾病或核酸/核碱基活性调节中发挥功能作用。
胞嘧啶是一种有机化合物，属于嘧啶酮类
