苯并黄素(604-59-1)

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CAS NO:
604-59-1
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≥98%
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基本信息

  • α-萘黄酮
  • 604-59-1
  • 7,8-苯并黄酮;苯并黄素
  • C19H12O2

  • 272.30
  • 4H-Naphtho[1,2-b]pyran-4-one,2-phenyl-
  • 210-071-1
  • 1.276 g/cm3
  • 7,8-Benzoflavone(6CI,7CI); ANF; Benzo[h]flavone; NSC 407011; UCCF 023; a-Naphthoflavone; a-Naphthylflavone
  • 215.8oC
  • 153-157°C(lit.)
  • 460.9oC at 760 mmHg

详细信息

7,8-苯并黄酮的化学性质

化学文摘号 604-59-1    
PubChem 编号 11790 外貌 粉末
分子式 C19H12O2 分子量 272.30
化合物类型 黄酮类化合物 贮存 在 -20°C 下干燥
溶解度 DMSO : 25 mg/mL (91.81 mM; 需要超声波)
化学名称 2-苯基苯并[h]色满-4-酮
SMILES C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C4=CC=CC=C4C=C3
标准InChIKey 维特比克GEFXGIP-UHFFFAOYSA-N
标准InChI InChI=1S/C19H12O2/c20-17-12-18(14-7-2-1-3-8-14)21-19-15-9-5-4-6-13(15)10-11-16(17)19/h1-12H
一般提示 为了获得更高的溶解度,请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。
我们建议您当天配制和使用该溶液。但是,如果测试计划需要,可以提前配制原液,并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下,原液可以保存数月。
使用前,我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。
关于包装 1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒,导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出,轻轻摇晃,直到化合物沉到瓶底。
2. 对于液体产品,请以 500xg 的速度离心,使液体聚集到瓶底。
3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。
运输条件 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 及以上)。

7,8-苯并黄酮的来源

鹿角蕨根系分泌物。

7,8-苯并黄酮的生物活性

描述 7,8-苯并黄酮是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 最有效的抑制剂之一。
体内

7,8-苯并黄酮类化合物在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。[Pubmed:18257033 ]

J Pharm Sci.2008 年 10 月;97(10):4546-56。

类黄酮7,8-苯并黄酮最近被鉴定为乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 最有效的抑制剂之一;然而,人们对7,8-苯并黄酮的体内分布知之甚少。本研究的目的是调查7,8-苯并黄酮在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。
方法与结果:
给雌性 Sprague-Dawley 大鼠施用三种静脉注射(5、10 和 25 mg/kg)和三种口服(12.5、25 和 50 mg/kg)剂量。用高效液相色谱分析血浆样本。用 WinNonlin 和 ADAPT II 进行药代动力学分析。剂量标准化的血浆浓度与时间曲线不相互重叠,表明7,8-苯并黄酮的药代动力学为非线性。7,8-苯并黄酮分布容积大(V(ss) 约 1.5 L/kg)且口服吸收迅速(t(max) < 30 分钟)。7,8-苯并黄酮的生物利用度低(0.61-13.2%)且具有剂量依赖性。具有剂量依赖性生物利用度、线性吸收和非线性消除的药代动力学模型最能描述7,8-苯并黄酮的药代动力学特征。
结论:
使用 50 mg/kg 口服剂量的7,8-苯并黄酮,我们可以显著增加 BCRP 底物呋喃妥因的 AUC,表明存在 BCRP 介导的药物相互作用的可能性。

制备 7,8-苯并黄酮储备液

  1毫克 5毫克 10毫克 20毫克 25 毫克
1 毫米 3.6724 毫升 18.3621 毫升 36.7242 毫升 73.4484 毫升 91.8105 毫升
5 毫米 0.7345 毫升 3.6724 毫升 7.3448 毫升 14.6897 毫升 18.3621 毫升
10 毫米 0.3672 毫升 1.8362 毫升 3.6724 毫升 7.3448 毫升 9.1811 毫升
50 毫米 0.0734 毫升 0.3672 毫升 0.7345 毫升 1.469 毫升 1.8362 毫升
100 毫米 0.0367 毫升 0.1836 毫升 0.3672 毫升 0.7345 毫升 0.9181 毫升
*注:如果您在实验过程中,需要对样品进行稀释,以上稀释数据仅供参考,一般在较低的浓度下即可获得较好的溶解性

7,8-苯并黄酮参考文献

7,8-苯并黄酮:一种来自入侵俄罗斯矢车菊根系分泌物的植物毒素。[Pubmed:12943767 ]

植物化学。2003 年 9 月;64(2):493-7。

发现俄罗斯矢车菊 (Acroptilon repens) 的根系分泌物具有植物毒性,分泌物中的植物毒素被鉴定为7,8-苯并黄酮(α-萘并黄酮) (1),此前并不知道这是一种天然产物。在对生长中的幼苗进行的测试中,1 及其异构体 5,6-苯并黄酮 (2) 均具有植物毒性。黄酮是 1 的结构类似物,也是其他植物物种已知的颗粒状叶和茎分泌物,也具有植物毒性,并且比 1 或 2 更有效。

7,8-苯并黄酮类化合物在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。[Pubmed:18257033 ]

J Pharm Sci.2008 年 10 月;97(10):4546-56。

类黄酮7,8-苯并黄酮最近被鉴定为乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 最有效的抑制剂之一;然而,人们对7,8-苯并黄酮的体内分布知之甚少。本研究的目的是调查7,8-苯并黄酮在大鼠中的药代动力学和生物利用度。给雌性 Sprague-Dawley 大鼠施用三次静脉注射(5、10 和 25 mg/kg)和三次口服(12.5、25 和 50 mg/kg)剂量。用高效液相色谱分析血浆样本。用 WinNonlin 和 ADAPT II 进行药代动力学分析。剂量标准化的血浆浓度与时间曲线不相互重叠,表明7,8-苯并黄酮的非线性药代动力学。7,8-苯并黄酮分布容积大(V(ss) 约 1.5 L/kg)且口服吸收迅速(t(max) < 30 分钟)。7,8-苯并黄酮的生物利用度低(0.61-13.2%)且具有剂量依赖性。具有剂量依赖性生物利用度、线性吸收和非线性消除的药代动力学模型最能描述7,8-苯并黄酮的药代动力学特征。使用 50 mg/kg 口服剂量的7,8-苯并黄酮,我们可以显著增加 BCRP 底物呋喃妥因的 AUC,表明存在 BCRP 介导的药物相互作用的可能性。

描述

α-萘黄酮是一种合成的黄酮类化合物,是一种强效且有竞争力的芳香酶抑制剂,其 IC50 和 Ki 分别为 0.5 和 0.2 μM

公司信息

湖北萃园生物科技有限公司

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