西司他丁(82009-34-5)

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基本信息

  • 西司他丁
  • 82009-34-5
  • (Z)-7-[(2S)-2-氨基-3-羟基-3-氧代丙基]硫-2-[[(1S)-2,2-二甲基环丙甲酰]氨基]庚-2-烯酸;西司他汀;西斯他汀;西拉司丁;[R-[R^<*>^,S^<*>^(Z)]]-7-[(2-氨基-2-羧基乙基)硫]-2-[[(2,2-二甲基环丙基)羰基]氨基]-2-庚烯酸
  • C16H26N2O5S

  • 358.45
  • 2-Heptenoic acid,7-[[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]thio]-2-[[[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl]amino]-,(2Z)-
  • 279-875-8
  • 1.275 g/cm3
  • 2-Heptenoicacid, 7-[(2-amino-2-carboxyethyl)thio]-2-[[(2,2-dimethylcyclopropyl)carbonyl]amino]-,[R-[R*,S*-(Z)]]-; Cilastatin; Cilastin
  • 350.2 °C
  • 156-158°C
  • 655.5 °C at 760 mmHg

详细信息

一、基本信息

  • 中文名:西司他丁
  • 外文名:Cilastatin(r-(r*,s*-(z))))-carbonyl)amino);mk-791(2Z)-7-[[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]thio]-2-[[[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl]amino]-2-heptenoic Acid;Cilastatin acid等
  • CAS号:82009-34-5
  • EINECS号:279-875-8
  • 分子式:C16H26N2O5S
  • 分子量:358.45
  • 类别:抗生素类药物、肾肽酶抑制剂

二、物理性质

  • 外观:类白色至黄白色无定形固体,有吸湿性
  • 溶解性:极易溶于水或甲醇

三、化学性质

  • 作用机制:西司他丁是肾脱氢肽酶抑制剂,可抑制肾脱氢肽酶的活性。当与亚胺培南联合使用时,能防止亚胺培南被肾脱氢肽酶降解,从而提高亚胺培南的活性和稳定性。

四、用途与应用

  • 主要用途:作为广谱β-内酰胺碳青霉烯类抗生素亚胺培南的常规制备原料,与亚胺培南(1:1)组成的合剂泰能(Tienan;Primaxin)在医疗领域具有广泛应用。
  • 应用领域:西司他丁具有强大的抗菌活性,适用于腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染等多种由敏感菌引起的感染症状。

五、合成方法

西司他丁的合成方法可能涉及多个步骤和复杂的化学反应。例如,一种合成方法包括在氮气保护下,使用镁片、四氢呋喃和1,2-二溴乙烷等原料,经过格氏试剂的生成、酯化反应、水解和酸化等步骤,最终得到西司他丁。

六、注意事项

  • 药物相互作用:西司他丁与某些药物可能存在相互作用,如与β-内酰胺类抗生素合用时需谨慎。
  • 过敏反应:部分患者可能对西司他丁或其成分产生过敏反应,使用前应详细询问过敏史。
  • 肝肾功能损害:西司他丁可能对肝肾功能造成损害,肝肾功能不全的患者应谨慎使用。

七、储存与运输

  • 储存条件:应在阴凉、干燥、通风良好的环境中储存,避免阳光直射和高温。
  • 运输方式:根据具体需求和包装规格,选择合适的运输方式,确保在运输过程中不受损坏和污染。

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

公司信息

湖北萃园生物科技有限公司

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