基本信息
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阿瑞吡坦
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170729-80-3
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5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮
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C23H21F7N4O3
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534.43
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Aprepitant
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677-636-6
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1.51 g/cm3
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3-(((2R,3S)-3-(p-Fluorophenyl)-2-(((alphaR)-alpha-methyl-3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl)oxy)morpholino)methyl)-delta(sup 2)-1,2,4-triazolin-5-one
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75-76°C(lit.)
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详细信息
阿瑞匹坦
中文名称:阿瑞匹坦
外文名称Aprepitant
化学名称:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]- 1,2-二氢-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基
性状:白色或微 白色晶体,不溶于水,微溶于乙腈 ,可溶于乙醇,相对分子质量为 534.43
CAS号:170729-80-3
分子式:C23H21F7N4O3
分子量:534.42700
熔点:75-76℃
药理作用:
1.本品是美国FDA于2003年批准上市的第 一个神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂 ,通过与 NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞 P物质的作用。本品可以通过血脑屏障 ,占领大脑中的NK-1受体,具有选择性和高亲和性 ,而对 NK-2和 NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状 的药物的靶点(如多巴胺受体、5-HT受体 )亲和作用也很低 ,其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。
2.本品在与 5-羟色胺 3(5-HT )受体阻滞剂和地塞米松合用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方法中,可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。
3.本品血浆蛋白结合率为95%,稳态时其平均表观分布体积(V)为70 L,且可穿过大鼠和家兔的胎盘以及人的血脑屏障。
4.本品在体内可广泛代谢 ,主要通过 CPY3A4,少部分通过 CPY1 A2和 CPY2C9进行;其代谢部位主要是结构 中的吗啉环和侧链。健康受试者服用 300 mg单剂量¨C标记的本品72 h后,在血浆中可检测到 24%的放射活性,说明本品在血浆中的确存在代谢物,且至少有 7种,但基本无药理作用 。
5.本品主要是通过代谢消除,不通过肾脏排泄 ,其血浆清除率在 62-90 mL·min 范围内,半衰期为 9~13 h。
适应证:预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。
公司简介
麻城市进鑫生物科技有限公司,坐落于风景秀丽的麻城市经济开发区,周边聚集多家生物、器械类公司,基础设施配套齐全,公司经营多种化工原料,香精香料,医药中间体,肉桂醛,肉桂酸等精细化工产品。公司秉承“坦诚、勤奋、求精、向上”的企业精神,奉行“质量是生命、服务是灵魂“的企业经营理念。以客户为中心,以完善产品质量和维护消费者利益为根本,诚信稳健、注重与合作伙伴的共赢,全面建立完善的市场管理体系和产品质量控制体系,实行客户网络化、数据化、信息化、全程细微服务体系化的客户满意度管理。以科技为先导,密切注意国际化工行情,随时把握行业的新动态,注重研发,推出符合市场需求的高科技环保系列产品。